利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶点和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：强生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和强生公司共同研发的一种高效FXa 抑制剂，用于髋或膝关节置换术后静脉血栓栓塞症(venous thromboembolism，VTE )的预防，有极好的体内活性和生物利用度。2008年10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。2009年3月获国家药监局批准上市。2011年7月1日获FDA批准，2012年1月18日获PMDA批准。利伐沙班化合物专利即将到期，价格面临雪崩。 作用机制 凝血因子 Xa是一种丝氨酸蛋白酶, 位于血液凝集级联的上游, 处在连接内源性和外源性激活途径共同通路的中心位置, 它既能阻断内源性凝血亦能抑制外源性凝血的发生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集级联反应过程中还存在生物信号的放大, 估计一个 Xa因子抑制剂分子具有能抑制 138个凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制剂可能比凝血酶抑制剂更为有效 。本品是一个新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美国食品和药品管理局（FDA）受理lemborexant（研发代号： E-2006）(双重食欲素受体拮抗剂，Orexin receptor type 1/2)治疗失眠症（Insomnia）（一种睡眠觉醒障碍）的新药上市申请（NDA），并已指定处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2019年12月27日。 该新药上市申请基于临床试验SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一项为期一个月的III期临床研究，意在评估在1,006名55岁及以上的老年人（这些患者中45%年龄在65岁及以上）中lemborexant与安慰剂及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂（zolpidem ER）对比的有效性和安全性。该研究使用多导睡眠监测图客观地对睡眠潜伏期（从潜伏期到持续睡眠期，主要目标）、睡眠效率和睡后觉醒时间（维持睡眠的效果；关键次要目标）进行了评估，并达到了主要和关键次要目标。Lemborexant组中报告的最常见的不良事件（AEs）是头痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一项为期12个月的安...
FDA的担忧 FDA发现，有报道称经常与阿奇霉素和其他QT延长药物联用的羟氯喹或氯喹治疗的COVID-19患者存在严重的心律问题。FDA也意识到通过门诊处方使用这些药物在增加。因此，FDA想提醒医疗保健专业人员和患者与羟氯喹和氯喹有关的已知风险。我们将继续调查与在COVID-19中使用羟氯喹和氯喹有关的风险，并在我们获得更多信息时进行公开交流。 尚未证明羟氯喹和氯喹对于治疗或预防COVID-19是安全有效的。他们正在针对COVID-19的临床试验中进行研究，如果没有参加临床试验或不方便参与，我们会通过紧急使用授权在COVID-19大流行期间将其暂时用于住院患者的治疗。紧急授权使用的羟氯喹/氯喹由战略国家储备提供，战略国家储备是在突发公共卫生事件中使用的关键医疗用品的国家储备库。在紧急授权使用羟氯喹和氯喹时，需要提醒医生和公众注意说明书中列出的风险信息。 羟氯喹和氯喹会引起异常的心律，例如QT间期延长和称为室性心动过速的危险性快...
编者荐语： 曾由冠状病毒引起的传染病例，让我们记忆犹新，如 2012 年中东地区的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此时，美国也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊诺凯供应商伙伴MCE为你揭秘侵扰人类的五大病毒及其相关靶向药物研究成果。 以下文章来源于MCE抑制剂 图片来源：WHO 追其根源，绝大多数的人类传染病都是由病毒引起的，它们可侵犯不同组织器官，感染细胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，针对大部分传染病的主要治疗手段为接种疫苗和药物治疗，前者研制周期较长，而小分子药物生产迅速、产量大、性质稳定。因此抗病毒小分子药物治疗仍然是当前最有效的手段。 病毒到底是什么？针对上述的病毒感染，又有哪些抑制剂呢？ 病毒可以说是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能独立营生，必须依靠宿主细胞进行代谢、复制。病毒的这种 “非法...
